Trimethoprim Powder

Trimethoprim Powder

CAS: 738-70-5
Número EINECS: 212-006-2
Fórmula: C14H18N4O3
Peso molecular: 290.32
Pureza: 99.8%
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Detalles

Información básica
Nombre químico: Trimetoprim (TMP)
Otro nombre:
Abaprim; 5 - ((3,4,5-trimetoxifenil) metil) -2,4-pirimidindiamina; 5- (3,4,5-trimetoxibencil) -2,4-diaminopirimidina
CAS: 738-70-5
Número EINECS: 212-006-2
Fórmula: C14H18N4O3
Peso molecular: 290.32
Pureza: 99.8%
Aspecto: polvo blanco o blanco amarillento
BP / USP Pharmaceutical


Descripción del producto
El espectro antibacteriano de trimetoprim es similar al isoxazol sulfametoxazol, y el efecto antibacteriano es 20 ~ 100 veces más fuerte que el isoxazol sulfametoxazol, pero es fácil de producir resistencia a los medicamentos cuando se usa solo y combinado con sulfonamidas. Trimetoprim es un agente bacteriostático cuando se usa solo, sinérgico con sulfonamidas, o incluso bactericida. Si las bacterias son sensibles solo a las dos drogas, la concentración subinhibitoria de una droga puede reducir la MIC4 a 8 veces de las otras drogas. Pero el efecto sinérgico es diferente en diferentes bacterias o cepas. Tiene un alto efecto sinérgico en Neisseria gonorrhoeae y Proteus. En la mayoría de Staphylococcus, Streptococcus, pneumococcus, influenza, las bacterias solo tienen sinergia 4 ~ 8 veces. La máxima concentración sinérgica fue producida por la coordinación MIC respectiva.


Algunas cepas son sensibles a las dos drogas pero no producen efectos sinérgicos. Si las bacterias son resistentes a las sulfonamidas, son sensibles solo al trimetoprim y generalmente no producen sinergia. Es solo equivalente a TMP solo, como la alta concentración de sulfonamidas y un efecto sinérgico in vitro. Esto tiene poca importancia clínica, porque la dosificación de sulfonamida es demasiado grande para ser segura, pero puede ser beneficiosa para la infección del tracto urinario porque la sulfonamida está muy concentrada en la orina. Por ejemplo, Pseudomonas aeruginosa es moderadamente resistente a la sulfonamida y pueden producirse efectos antibacterianos sinérgicos cuando se combina con trimetoprim. Los estudios nacionales han demostrado que el trimetoprim tiene efectos sinérgicos en varios antibióticos. Por ejemplo, el efecto sinérgico de la combinación de tetraciclina en Staphylococcus aureus, Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa es mayor que la combinación de sulfametoxazol, y el Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos y trimetoprim pueden mejorar la penicilina, la neomicina II y la eritromicina, y la Candida aeruginosa y la kanamicina mejorarse para Pseudomonas aeruginosa. El efecto de mycin.


Sin embargo, algunas personas creen que el trimetoprim no debe usarse junto con tetraciclina, doxiciclina, kanamicina o gentamicina. Se ha informado que Streptococcus pyogenes, Enterococcus, proteus, Klebsiella, Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa son los agentes sinérgicos más eficaces en el extranjero. Los experimentos con animales también confirman que puede aumentarse la tasa de supervivencia de los ratones infectados. Las cepas resistentes a rifampicina o trimetoprima también pueden ser sinérgicas. La cantidad comúnmente utilizada de los dos medicamentos puede alcanzar el nivel de sinergia en los pacientes. La sulfonamida y la polimixina tienen un efecto sinérgico sobre los bacilos negativos. La adición de trimetoprim es mejor. La resistencia a los medicamentos de trimetoprima durante el tratamiento todavía es rara, alrededor del 10%. Esta puede ser la combinación de TMP y sulfonamidas, y los patógenos susceptibles no son susceptibles a la resistencia a los medicamentos. Sin embargo, solo los patógenos sensibles a TMP son susceptibles a la resistencia a los medicamentos. En el laboratorio, también se demuestra que la resistencia de las bacterias negativas a TMP se está desarrollando rápidamente, y la resistencia a los antibióticos aumentará como resultado de la aplicación clínica.


artículos

estándar

resultado

apariencia

polvo blanco o blanco amarillento

ajustarse

solubilidad

muy poco soluble en agua, soluble en alcohol bencílico, moderadamente en cloroformo y metanol, ligeramente en alcohol y acetona, prácticamente insoluble en éter y tetracloruro de carbono

ajustarse

identificación

a (1975), compare trpsoprim crs

de acuerdo con la ref. espectro estándar ir

b (741), max.287nm, no difieren en más del 3%

ajustarse

punto de fusión (741)

199 ℃ ~ 203 ℃

200 ℃ ~ 202 ℃

impureza total

≤ 0.2%

<>

diablillo. F

≤ 0.1%

negativo

pérdida en el secado (731)

≤ 0.5%

0.3%

residuo en ignición (281)

≤ 0.1%

0.04%

metanol residual

≤ 3000ppm

negativo

dmso residual

≤ 5000ppm

negativo

impureza k (anilina)

≤ 5ppm

<>

ensayo

98.5% ~ 101.0%

99.3%

conclusión

este producto cumple con los requisitos de usp38.

Consulta